Fenibut

Technology

12 hours ago

Author

Phenibut (kyselina 4-amino-3-fenylmáselná) Kyselina β-fenyl-y-aminomáselná (známá také jako Fenibut, Phenybut, Noofen, Citrocard a běžně jako Phenibut) je méně známá depresivní látka třídy gabapentinoidů. Phenibut působí jako agonista receptoru pro GABA, hlavní inhibitory neurotransmiteru v mozku. Chemicky souvisí s baklofenem, pregabalinem a gabapentinem.

Phenibut byl vyvinut v Sovětském svazu v šedesátých letech minulého století, kdy byl používán jako farmaceutický lék k léčbě nejrůznějších stavů, včetně posttraumatické stresové poruchy, úzkosti, deprese, astenie, nespavosti, alkoholismu, koktání a vestibulárních poruch a další. Ve zbytku světa není phenibut schválen pro klinické použití a místo toho se prodává jako doplněk výživy.

Subjektivní účinky zahrnují potlačení úzkosti, sedaci, svalovou relaxaci, zvýšenou motivaci a euforii. Nižší dávky (pod 1 gram) se používají jako doplněk kognitivních funkcí a životního stylu, zatímco vyšší dávky se používají pro rekreační maxima, o nichž se uvádí, že jsou subjektivně podobné GHB, alkoholu a některým benzodiazepinům.

V České republice nelegální, zahraničními obchodníky běžně prodáván jako nootropikum. Obecně se udává, že fenibut má anxiolytické účinky jak u zvířat, tak u lidí. +more Vzhledem k jeho návykovým vlastnostem se při používání této látky důrazně doporučuje postupně vysazovat.

Farmakologie

Phenibut má složitější farmakologický profil než mnoho jiných depresorů. Na rozdíl od benzodiazepinů například fenibut působí jako plný agonista receptoru GABAB, podobně jako baklofen a vysoké dávky GHB. +more Při vyšších dávkách ztrácí phenibut svou selektivitu vůči GABAB a získává další aktivitu jako agonista GABAA. Účinky Phenibutu na receptor GABAB jsou zodpovědné za jeho sedativní účinky.

Nedávný výzkum ukázal, že phenibut se váže na a blokuje a2δ podjednotku obsahující napěťově závislé vápníkové kanály (VDCC), podobně jako gabapentinoidy, jako je gabapentin a pregabalin. Oba enantiomery fenibutu vykazují tuto účinnost s podobnou účinností. +more R-enantiomer má pětkrát vyšší afinitu k napěťově řízeným vápníkovým kanálům obsahujícím podjednotku a2δ vzhledem k receptoru GABAB, zatímco S-entantiomer nemá žádnou účinnost na receptor GABAB. Analgetické účinky fenibutu u hlodavců nejsou zprostředkovány receptorem GABAB, ale blokováním napěťově řízených vápníkových kanálů obsahujících a2δ podjednotku.