Meprobamát

Meprobamát (též meprobamat, prodáván také pod obchodními názvy Miltown, Equanil a Meprospan) je karbamátový derivát používaný jako anxiolytikum. Určitou dobu byl nejprodávanějším trankvilizérem, byl však z podstatné části nahrazen benzodiazepiny.

Historie

Farmakologie

Ačkoli byl prodáván jako bezpečnější, má meprobamát většinu farmakologických účinků a rizik jako barbituráty (i když je při účinných dávkách méně sedativní). Byl hlášena přítomnost určitých antikonvulzivních vlastností proti komplexnímu parciálnímu záchvatu, ale meprobamát může vyprovokovat generalizované tonicko-klonické záchvaty.

Mechanismus účinku meprobamátu není znám. Ve studiích prováděných na zvířatech se projevovaly účinky na více místech centrálního nervového systému, včetně thalamu a limbického systému. +more Meprobamát se váže na GABAA receptory, které přerušují neuronovou komunikaci v retikulární formaci a spinálním vlákně, což vede k sedaci a změněnému vnímání bolesti.

Mezi příbuzné látky patří karisoprodol (proléčivo meprobamatu) a tybamát.

Indikace

Meprobamát je schválen pro krátkodobé potlačení úzkosti, není ovšem známo, zda jsou údajné anxiolytické účinky oddělitelné od účinků sedativních. Účinnost meprobamátu jako selektivního prostředku pro léčbu úzkosti nebyla u lidí prokázána a meprobámat není pro tento účel používán tak často jako benzodiazepiny.

Meprobamát je dostupný k orálnímu podávání jako tablety s obsahem 200 a 400 mg. Je též součástí kombinovaného přípravku Equagesic (ve Velké Británii bylo používání ukončeno v roce 2002), používaného jako myorelaxans.

Předávkování

Mezi příznaky předávkování meprobamátem patří ospalost, otupělost, netečnost až bezvědomí, ztráta svalové kontroly, poruchy až zástava dechu, šok. Smrt byla hlášena již po požití 12 g meprobamátu, přežití při až 40 g. +more Při předávkování mohou tablety meprobamátu tvořit v žaludku bezoáry, které vyžadují fyzické odstranění této nerozpuštěné hmoty endoskopem. Proto lze uvažovat o indikaci aktivního uhlí i po 4 a více hodinách, anebo pokud úroveň látky stoupá.

Klasifikace

Meprobamát je podle Úmluvy o psychotropních látkách zařazen do Seznamu IV.

Reference

Externí odkazy

[url=http://www. incb. +moreorg/pdf/e/list/green. pdf]List of psychotropic substances under international control[/url] . * [url=http://ctd. mdibl. org/voc. go. voc=chem&termUI=Meprobamate]The Comparative Toxicogenomics Database: Meprobamate[/url]. * [url=http://www. biam2. org/www/Sub2341. html]BIAM: Meprobamate[/url] (French). * [url=https://web. archive. org/web/20050426063243/http://www. rxlist. com/cgi/generic2/meprobamate. htm]RxList. com - Meprobamate[/url].

Kategorie:ATC N05BC Kategorie:Sedativa Kategorie:Hypnotika Kategorie:Myorelaxancia Kategorie:Anxiolytika Kategorie:Karbamáty