Statin

Technology

12 hours ago

Author

Lovastatin Statiny jsou léčiva fungující jako hypolipidemika. Léčí se jimi tedy zvýšená hladina některých lipidů v krvi.

Použití

Užívání statinů je indikováno zejména u izolované hypercholesterolémie (zvýšená hladina cholesterolu v krvi) včetně příbuzných forem, ale své uplatnění najdou i v léčbě tzv. smíšených dyslipidémií, kde kromě hladin cholesterolu je porušena i rovnováha jiných krevních lipidů (např. +more neutrálních tuků, tzv. triacylglycerolů). V těchto indikacích jsou často kombinovány statiny s jinými skupinami hypolipidemik (např. fibráty).

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku statinů spočívá v inhibici („zablokování“) enzymu HMG-CoA reduktázy (čili beta-hydroxy beta-metyl glutaryl-koenzym A reduktáza). Tato reduktáza katalyzuje první krok tzv. +more endogenní biosyntézy cholesterolu. Tím, že zablokují HMG-CoA reduktázu, vystaví játra nedostatku cholesterolu (např. pro syntézu žlučových kyselin), což jaterní buňka kompenzuje zejména zvýšenou expresí tzv. LDL receptorů. Tyto receptory navážou krevní LDL částice (obsahující cholesterol) a využití cholesterolu z těchto částic. V důsledku takových změn dojde k poměrně účinnému poklesu LDL („zlého“) cholesterolu v krvi (až o 30 %), ale i k mírnému vzestupu HDL („hodného“) cholesterolu.

Statiny mírně snižují i sérovou koncentraci VLDL a triacylglycerolů, mechanismus těchto účinků je však složitější. Mohou být použity i ke snižování krevního tlaku a k léčbě některých autoimunitních onemocnění (potlačují MHC +more_třídy'>II. třídy a podporují TH2-cytokiny na úkor TH1).

Nežádoucí účinky

Vedlejší účinek statinů může být cukrovka, deprese, poruchy spánku, sexuální dysfunkce, poškození jater, bolesti svalů aj. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou symptomy týkající se svalů (SAMS), které byly v klinických studiích nalezeny u 1 až 5 % uživatelů.