Cesko.wiki Pethidin
Author
Albert FloresPethidin, známý také jako meperidin, je syntetický opioidní lék, který se používá k léčbě silného a středně silného bolesti. Má podobné účinky jako morfin, ale je kratšího trvání a méně závislý. Pethidin byl poprvé vyvinut v roce 1932 a od té doby se stal důležitým nástrojem v boji proti bolesti. Je k dispozici jako injekční roztok nebo tabletka a je obvykle administrativní formou intramuskulární injekce nebo orálního podání. Pethidin také způsobuje některé vedlejší účinky, jako je zácpa, nevolnost a zvracení, a může také potenciálně vyvolat závislost. Přes tyto negativní účinky je však pethidin považován za účinný a bezpečný lék pro léčbu bolesti za předpokladu, že je používán pod dohledem lékaře.
Pethidin (meperidin, obchodní název Demerol) je syntetický opioid a zároveň jedno z nejčastěji lékařsky užívaných narkotik s analgetickými účinky.
Účinky
Meperidin je tzv. agonista (aktivační vazebný partner) kappa-opiátového receptoru, přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než morfium. +more Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci synaptického přenosu. V řadě případů blokuje uvolňování neuropřenašečů, díky nimž cítíme bolest (substance P, GABA, dopamin, acetylcholin, noradrenalin), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých vápníkových kanálů a otevírání draslíkových kanálů, což vede k hyperpolarizaci neuronů a tedy k jejich tlumení.
Použití
Léčí akutní bolest a nasazuje se nejčastěji po operačním zákroku, někdy i v průběhu operace. Účinkuje spíše krátkodoběji (ve srovnání s opioidy předepisovanými pro domácí ošetřování).
Samotný meperidin je někdy, např. po krádeži z nemocnice, zneužíván narkomany jako omamná látka. +more Častější je však výroba analogů meperidinu, které se označují MPPP a PEPAP; především MPPP je oblíben mezi narkomany jako náhražka, která vyvolává účinky podobné heroinu.