GABAB receptor

GABAB receptory (GABABR) jsou metabotropní transmembránové receptory pro gama-aminomáselnou kyselinu (GABA), které jsou svázány prostřednictvím G-proteinů s draslíkovými kanály. Změna koncentrace draslíku hyperpolarizuje buňky v závěru akčního potenciálu. Obrácení potenciálu GABAB-zprostředkovaného IPSP je -100 mV, což je mnohem více hyperpolarozované než GABAA IPSP. GABAB receptory se nacházejí v centrální nervové soustavě a v autonomní části periferní nervové soustavy.

Receptory byly poprvé pojmenovány roku 1981, když byla jejich distribuce v CNS určena Normanem Bowerym a jeho týmem pomocí radioaktivně značeného baklofenu.

Funkce

GABAB receptory mohou stimulovat otevření K+ kanálů, které táhnou neuron blíže k rovnovážnému potenciálu K+. Tím se snižuje frekvence akčních potenciálů, což snižuje uvolňování neurotransmiterů. +more Proto GABAB receptory jsou inhibiční receptory.

GABAB receptory také snižují aktivitu adenylylcyklázy a Ca2+ kanálů pomocí G-proteinů s Gi/G0 α podjednotkami.

GABAB receptory jsou zapojeny v behaviorálním vlivu ethanolu, kyseliny gama-Hydroxymáselné (GHB), a možná i bolesti. Nedávný výzkum naznačuje, že tyto receptory mohou hrát důležitou vývojovou úlohu.

Struktura

GABAB receptory jsou podobné ve struktuře s metabotropními glutamátovými receptory. Existují dva podtypy receptorů, GABAB1 a GABAB2, ve formě heterodimerů v neuronální membráně spojené jejich intracelulárními C konci.

Ligandy

GABA +moresvg|náhled|120x120pixelů|Γ-hydroxymáselná_kyselina'>GHB.

Agonisté

GABA * Baklofen je GABA analog, který působí jako selektivní agonista GABAB receptorů, a je používán jako svalový relaxant. Může zhoršit záchvaty, a tak není užíván v léčbě epilepsie. +more * Gama-hydroxybutyrát (GHB) * Fenibut * Isovalin * Kyselina 3-aminopropylfosfinová * Lesogaberan * SKF-97541: 3-aminopropyl(methyl)fosfinové kyseliny, 10krát účinnější než baklofen jako GABAB agonista, ale také GABAC antagonista * CGP-44532.

CGP-7930

Pozitivní alosterické modulátory

CGP-7930 * BHFF * Fendilin * BHF-177 * BSPP * GS-39783

Phaclofen SCH-50911

Antagonisté

Homotaurin  * Ginsenosidy  * 2-OH-saklofen * Saklofen * Faclofen * SCH-50911 * 2-Fenylethylamin * CGP-35348 * CGP-52432: 3-([(3,4-dichlorfenyl)methyl]amino]propyl)diethoxymethyl)fosfinové kyseliny, CAS# 139667-74-6 * CGP-55845: (2S)-3-([(1S)-1-(3,4-dichlorfenyl)ethyl]amino-2-hydroxypropyl)(fenylmethyl)fosfinové kyseliny, CAS# 149184-22-5 * SGS-742

Související články

GABA receptor * GABAA receptor * GABAA-ρ receptor

Reference

Kategorie:Receptory spřažené s G proteinem