Alprazolam

3D model Alprazolam (také známý jako Xanax) je anxiolytická látka třídy benzodiazepinů. Mezi jeho charakteristické účinky patří potlačení úzkosti, sedace, disinhibice a svalová relaxace.

Stejně jako ostatní benzodiazepiny se alprazolam váže na specifická místa na receptoru GABAA. Běžně se používá k léčbě panické poruchy, generalizované úzkostné poruchy (GAD) nebo sociální úzkostné poruchy (SAD).

Alprazolam má rychlý nástup účinku a symptomatickou úlevu. Devadesát procent vrcholových účinků je dosaženo během první hodiny po přípravě na panickou poruchu a plných vrcholových účinků je dosaženo za 1,5, respektive 1,6 hodiny. +more Maximální přínosy u generalizované úzkostné poruchy (GAD) mohou trvat až týden.

Náhlé vysazení benzodiazepinů může být potenciálně nebezpečné nebo život ohrožující pro jednotlivce užívající pravidelně po delší dobu, někdy vedoucí k záchvatům nebo smrti. Důrazně se doporučuje upravovat dávku postupným snižováním množství užívaného každý den po delší časové období, místo aby se užívání náhle zastavilo.

Chemie

Alprazolam je lék třídy benzodiazepinů. Benzodiazepinové léky obsahují benzenový kruh kondenzovaný s diazepinovým kruhem, což je sedmičlenný kruh se dvěma složkami dusíku umístěnými na R1 a R4. +more Benzylový kruh alprazolamu je substituován na R8 chlorovou skupinou. Dále je diazepinový kruh vázán v R5 k fenylovému kruhu. Alprazolam také obsahuje 1-methylovaný triazolový kruh fúzovaný s a obsahující R1 a R2 jeho diazepinového kruhu. Alprazolam patří do třídy benzodiazepinů obsahujících tento kondenzovaný triazolový kruh, zvané triazolobenzodiazepiny, které se vyznačují příponou „-zolam“.

Alprazolam je substituován fenylovou skupinou v poloze 6, atomem chloru v poloze 8 a methylovou skupinou v poloze 1. Je to analog triazolamu, přičemž rozdílem mezi nimi je absence atomu chloru v „ortho“ poloha fenylového kruhu. +more Je rozpustný v alkoholu a nerozpustný ve vodě.

Farmakologie

Benzodiazepiny mají řadu vazeb na místo benzodiazepinových receptorů a zvětšením účinnosti a účinků neurotransmiteru gama aminomáselné kyseliny (GABA) působením na jeho receptory. Alprazolam je pozitivní alosterický modulátor receptoru typu A gama-aminomáselné (GABA). +more Protože toto místo je nejplodnějším receptorem inhibitorů v mozku, vede jeho modulace k sedaci (nebo uklidňujícímu účinku) alprazolamu na nervový systém. Antikonvulzivní vlastnosti benzodiazepinů mohou být částečně nebo úplně způsobeny vazbou na napěťově závislé sodíkové kanály, spíše než benzodiazepinovými receptory.

Alprazolam způsobuje výrazné potlačení osy hypotalamus hypofýza-nadledviny. Bylo prokázáno, že podávání alprazolamu vyvolává zvýšení koncentrací dopaminu ve striatu. +more To má za následek účinky zahrnující sníženou úzkost, svalovou relaxanci, antidepresivum a antikonvulzivní aktivitu. Chemický a receptorový systém GABA zprostředkovává inhibitory nebo uklidňující účinky alprazolamu na nervový systém. Vazba alprazolamu na receptor GABAA, chloridový iontový kanál, zvyšuje účinky GABA, neurotransmiteru. Když se GABA váže na receptor GABAA, kanál se otevře a chlorid vstoupí do buňky, což z něj činí odolnější vůči depolarizaci. Proto má alprazolam depresivní účinek na synaptický přenos, který snižuje úzkost.

Receptor GABAA je tvořen pěti podjednotkami z možných 19 a receptory GABAA složené z různých kombinací podjednotek mají odlišné vlastnosti, různá umístění v mozku a co je důležitější, různé aktivity s ohledem na benzodiazepiny. Alprazolam a další triazolobenzodiazepiny, jako je triazolam, které mají triazolový kruh fúzovaný s jejich diazepinovým kruhem, se zdají mít antidepresivní vlastnosti. +more To je pravděpodobně způsobeno podobnostmi sdílenými s tricyklickými antidepresivy, protože mají dva benzenové kruhy fúzované s diazepinovým kruhem. Alprazolam způsobuje výrazné potlačení osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny. Terapeutické vlastnosti alprazolamu jsou podobné jako u jiných benzodiazepinů a zahrnují anxiolytika, antikonvulziva, myorelaxancia, hypnotika a amnézie; používá se však hlavně jako anxiolytikum.

Bylo prokázáno, že podávání alprazolamu ve srovnání s lorazepamem vyvolává statisticky významné zvýšení koncentrací extracelulárního dopaminu D1 a D2 ve striatu.

Subjektivní účinky

Mnoho lidí popisuje účinky alprazolamu jako intenzivní sedaci, relaxaci, potlačení úzkosti a sníženou inhibici.

Toxicita a potenciál poškození

Alprazolam má nízkou toxicitu ve srovnání s dávkou. Při smíchání s depresory, jako je alkohol nebo opioidy, je však potenciálně smrtelný. +more Při používání této látky se důrazně doporučuje používat postupy snižování škod.

Akutní orální LD50 u potkanů je 331-2 171 mg / kg. Další experimenty na zvířatech ukázaly, že po masivních intravenózních dávkách alprazolamu může dojít ke kardiopulmonálnímu kolapsu.

Potenciál závislosti a zneužívání

Alprazolam je extrémně fyzicky a psychicky návykový.

Tolerance se projeví u sedativně-hypnotických účinků během několika dní nepřetržitého užívání. Po ukončení se tolerance vrátí na výchozí hodnotu za 7-14 dní. +more V určitých případech to však může trvat podstatně déle způsobem, který je úměrný délce a intenzitě jeho dlouhodobého užívání.

Alprazolam vykazuje křížovou toleranci se všemi benzodiazepiny, což znamená, že po jeho konzumaci budou mít všechny benzodiazepiny snížený účinek.

Předávkování

Předávkování benzodiazepiny může nastat při extrémně vysokých dávkách nebo častěji při užívání s jinými depresory. Toto riziko je obzvláště přítomno u jiných GABAergních depresorů, jako jsou barbituráty a alkohol, protože fungují podobným způsobem, ale vážou se na odlišná místa na receptoru GABAA, což vede k významné křížové potenciaci.

Předávkování benzodiazepiny je lékařský stav, který může vést ke kómatu, trvalému poranění mozku nebo smrti, pokud nebude léčen okamžitě. Příznaky mohou zahrnovat těžkou nezřetelnou řeč, zmatenost, bludy, respirační depresi a nereagování. +more Uživatel by se mohl zdát jako náměsíčný. Uživatel je také náchylnější k větší spotřebě stejné nebo jiné látky z důvodu zhoršeného úsudku, který u jiných látek během předávkování obvykle není vidět.

Předávkování benzodiazepiny lze účinně léčit v nemocničním prostředí s obecně příznivými výsledky. Péče má v zásadě podpůrnou povahu, ačkoli předávkování se někdy léčí flumazenilem, antagonistou GABAA nebo dalšími postupy, jako jsou injekce adrenalinu, pokud se jedná o jiné látky.

Externí odkazy

[url=http://druginfo. nlm. +morenih. gov/drugportal/dpdirect. jsp. name=Alprazolam]U. S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Alprazolam[/url] * [url=http://www. sukl. cz/modules/medication/download. php. file=PI130642. pdf&type=pil&as=neurol-pil]NEUROL 0,25[/url] Příbalový leták léku * [url=http://www. sukl. cz/modules/medication/download. php. file=PI127409. pdf&type=pil&as=frontin-pil]FRONTIN[/url] Příbalový leták léku * [url=https://psychonautwiki. org/wiki/Alprazolam]psychonautwiki. org/xanax[/url].

Kategorie:Antikonvulziva Kategorie:Myorelaxancia Kategorie:Benzodiazepiny Kategorie:ATC N05BA Kategorie:Organochloridy