Ketamin

Ketamin je léčivo používané v humánní i veterinární medicíně jako anestetikum např. pod obchodními názvy Ketanest, Ketaset, Ketalar, Narkamon a Calypsol. Působí jako antagonista NMDA receptorů, ve vysokých, plně anestetických dávkách obsazuje i opioidní receptory a sigma-receptory. Podobně jako fencyklidin (PCP) vyvolává stavy nazývané disociativní anestezie a zhruba od roku 1965 je zneužíván i jako rekreační droga. Kromě anestetického účinku způsobuje halucinace a hypertenzi. Ketamin je chirální sloučenina a často se prodává jako směs obou izomerů (enantiomerů), (S)-ketaminu a (R)-ketaminu.

Historie

Ketamin na začátku 60. let 20. +more století objevil Calvin Stevens z Wayne State University. V 70. letech už byla látka používána na bojištích války ve Vietnamu, už tam se však začaly objevovat zprávy o zvláštních halucinacích v období, kdy pacienti přicházeli k vědomí. Od ketaminu se v humánní medicíně rychle ustoupilo a dnes ho využívají hlavně veterinární lékaři. Od 80. let se však ketamin zneužívá jako klubová droga (ač v menším rozsahu než metamfetamin či extáze).

Využití v medicíně

Ketamin je disociativní anestetikum. Na rozdíl od ostatních anestetik stimuluje kardiovaskulární i dechové centrum a je potentním analgetikem. +more Myorelaxace je slabá, naopak tonus horních cest dýchacích je zachovaný (nedochází k zapadnutí jazyka). Spolehlivého účinku je dosaženo i po nitrosvalovém podání. Účinek nastupuje rapidně, většinou do tří minut po podání, jelikož ketamin je až 10× více liposolubilní než thiopental. Tyto vlastnosti ho předurčuji k použití v medicíně katastrof, protože je bezpečný i v rukou nevyškoleného anesteziologa. Širšímu použití v klinické praxi zabraňují nežádoucí účinky, zejména vysoký výskyt psychických fenoménů - děsivé sny, dezorientace, senzorické a percepční iluze. Tyto mají pravděpodobně podklad v redistribuci a pomalém uvolňování ketaminu z tukových tkání (viz tiopental). Mírně zvyšuje nitrolební tlak.

Ketamin se obvykle aplikuje intravenózní nebo intramuskulární injekcí. V humánní medicíně se občas používá jako anestetikum u dětských či naopak starších pacientů (u nichž má zřejmě méně vedlejších účinků než ostatní látky tohoto typu), vždy však v kombinaci se sedativy, aby se zabránilo halucinacím. +more Zkoumá se také jeho využití při léčbě alkoholismu, závislosti na heroinu, léčbě deprese nebo bolestí. Ve veterinární medicíně se ketamin používá hlavně v kombinaci s xylazinem k anestezi nebo analgezi u koček, psů a jiných malých zvířat (90 % ketaminu prodaného legálně v USA jde do veterinárního lékařství).

Rekreační zneužívání

Ketamin se zneužívá pro své disociativní účinky podobné účinkům fencyklidinu (PCP) a dextromethorfanu (DXM). Účinek trvá od 45 minut do několika hodin, ale osoba se cítí v pořádku až přibližně za 24-48 hodin. +more Aplikuje se v této souvislosti injekčně, šňupáním nebo kouřením. Vyvolává ketaminový trip, projevující se např. halucinacemi, pocity depersonalizace, derealizace a oddělení od vlastního těla. Ve vyšších dávkách vede disociace k extrémním stavům typu "k-hole" až "ego death", tj. pocit splynutí mysli s okolním světem, např. má člověk pocit, že je nehmotná entita vznášející se vesmírem . Na rozdíl od jiných látek s halucinogenními účinky (psychedelických tryptaminů a fenethylaminů) může vyvolat poměrně silnou psychickou závislost, zvlášť pokud je zneužíván soustavně. Subanestetická dávka má rychlý, ale přechodný antidepresivní efekt, neboť dojde k indukci synaptogeneze přes mTOR a efekt je blokován rapamycinem. John Lilly a David Woodard (mimo jiné) rozsáhle psali o svých vlastních psychonautických zkušenostech s ketaminem.

Dlouhodobé negativní efekty

Chronické užívání ketaminu může vést ke zhoršení kognitivních funkcí včetně paměti.

V roce 1989 profesor psychiatrie John Olney publikoval, že ketamin způsobil nezvratné změny ve dvou malých oblastech mozku pokusných krys. Nicméně, zrovna tyto dvě oblasti člověka a krysy se svými metabolickými procesy značně liší, tudíž ten samý proces nemusí u člověka probíhat.

První širší, dlouhodobá studie uživatelů ketaminu zjistila, že lidé často zneužívající tuto látku (nejméně 4 dny v týdnu a zároveň 20 dní v měsíci) jsou více depresivní a mají zhoršené různé úseky paměti včetně verbální, krátkodobé a vizuální. U méně častých uživatelů ketaminu (užití 4 dny v měsíci) nebyly na poli pozornosti, paměti a psychické pohody zjištěny rozdíly vůči kontrolní skupině. +more Stejně na tom byli bývalí uživatelé ketaminu. To podporuje názor, že méně časté užívání ketaminu nezpůsobuje kognitivní deficit a že kognitivní deficit u častých uživatelů je vratný při abstinenci. Ovšem bývalí uživatelé, častí i ti méně častí, měli vyšší skóre v testu bludných příznaků než kontrolní skupina.

Odkazy

Reference

Literatura

HOLUBOVÁ, Kristína; ŠÓŠ, Peter a REVAYOVÁ, Anna et al. Možnosti modulace antidepresivního účinku ketaminu. +more Psychiatrie. 2017, roč. 21, č. 1, s. 31-38. ISSN 1211-7579. Dostupné také z: http://www. tigis. cz/casopisy/ * HORÁČEK, Jiří; LIPSKI, Michaela a ŠÓŠ, Peter. Příběh jedné molekuly: čtyři tváře ketaminu. Vesmír. 2016, roč. 95, č. 5, s. 272-275. ISSN 0042-4544. * HOLUBOVA, Kristina, Lenka KLETECKOVA, Martina SKURLOVA, Jan RICNY, Ales STUCHLIK a Karel VALES. Rapamycin blocks the antidepressant effect of ketamine in task-dependent manner. Psychopharmacology. 2016, roč. 233, č. 11, s. 2077-2097. DOI: 10. 1007/s00213-016-4256-3. ISSN 1432-2072. Dostupné také z: http://www. ncbi. nlm. nih. gov/pubmed/27004790 * KUBEŠOVÁ, Anna a HORÁČEK, Jiří. Vliv psychotropních látek na neurogenezi v dospělém savčím hipokampu. Psychiatrie. 2013, roč. 17, č. 1, s. 19-22. ISSN 1211-7579.

Externí odkazy

[url=https://web. archive. +moreorg/web/20081025015435/http://www. saferparty. cz/ketamin]https://web. archive. org/web/20081025015435/http://www. saferparty. cz/ketamin[/url] * [url=http://www. drogypuppy. estranky. cz/clanky/halucinogeny/ketamin]http://www. drogypuppy. estranky. cz/clanky/halucinogeny/ketamin[/url] * [url=https://web. archive. org/web/20051124110713/http://www. emedicine. com/emerg/topic802. htm]eMedicine: Ketamine Emergency Applications[/url] * [url=http://www. erowid. org/culture/characters/lilly_john/lilly_john. shtml]Erowid. org's John C. Lilly Vault[/url] * [url=http://www. nature. com/news/2006/060807/full/060807-1. html]Club drug finds use as antidepressant[/url] - Psychedelic ketamine hits the blues surprisingly fast; Nature. com.

Kategorie:ATC N01AX Kategorie:Analgetika Kategorie:Celková anestetika Kategorie:Psychoaktivní látky Kategorie:Sedativa Kategorie:Základní a speciální esenciální léčiva dle WHO Kategorie:Disociační drogy Kategorie:Euforianty Kategorie:Halucinogeny