Memantin

Memantin se používá k léčbě středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby. Působí na glutamátergní systém tím, že blokuje NMDA receptory. Syntetizován Eli Lilly and Company v roce 1968 jako potenciální prostředek k léčbě cukrovky; NMDA aktivita byla objevena v roce 1980.

Lékařské použití

Memantin se používá k léčbě středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby, a to zejména pro lidi s intolerancí nebo kontraindikací k inhibotorům  AChE (acetylcholinesteráza) .

Memantin byl spojován s mírným zpomalením v klinickém zhoršení a  jen s malým pozitivním vlivem na kognitivní funkce, náladu, chování a schopnost provádět každodenní činnosti u středně těžké až těžké formy Alzheimerovy choroby. U mírného onemocnění jeho užití nenese žádných výhod.

Nežádoucí účinky

Memantin je obecně dobře snášen. Časté nežádoucí účinky (≥1% pacientů) zahrnují zmatenost, závratě, ospalost, bolest hlavy, nespavost, neklid, a/nebo halucinace. +more Méně časté nežádoucí účinky patří zvracení, úzkost, hypertonie, zánět močového měchýře, a zvýšení libida.

Stejně jako mnoho jiných NMDA antagonistů, se memantin chová jako disociativní anestetikum při vyšších  dávkách. I přes ojedinělé zprávy, rekreační užívání memantinu je vzácné, vzhledem k omezené dostupnosti. +more Nemá většinu psychoaktivních účinků, které rekreační uživatelé obvykle hledají, jakými jsou euforie či halucinace.

Farmakologie

Glutamátergní (NMDA receptor)

Dysfunkce glutamátergní neurotransmise, projevující se jako neuronální excitotoxicita, má být zapojena do etiologie Alzheimerovy choroby. Cílení na glutamátergní systém, zejména NMDA receptory, nabízí nový přístup k léčbě vzhledem k omezené účinnosti stávajících léků zaměřených na cholinergní systém.

Reference

Externí odkazy

Kategorie:Primární aminy Kategorie:ATC N06DX Kategorie:Adamantany