Methotrexát

Technology

12 hours ago

Author

Methotrexát je syntetická droga, která se v medicíně používá jako citostatikum při léčbě některých typů rakoviny. Tato látka je analog folátu a působí proti buňkám, které mají zvýšený metabolismus a rychlý růst, jako jsou buňky nádorů. Methotrexát blokuje enzym dihydrofolát reduktázu, který je klíčový pro syntézu nukleových kyselin a některých metabolických látek. Tímto způsobem dochází k inhibici buněčného dělení. Methotrexát je také používán pro léčbu autoimunitních chorob, jako je revmatoidní artritida a psoriáza. Tato látka však může mít řadu vedlejších účinků a vyžaduje pečlivé sledování pacientů během léčby.

{{Infobox - léčivá látka | název = Methotrexát | název INN = Methotrexát | obrázek = Methotrexate skeletal.svg | název IUPAC = (2S)-2-[(4-{[(2,4-Diaminopteridin-6-yl)methyl](methyl)amino}benzoyl)amino]pentandiová kyselina | číslo CAS = 59-05-2 | sumární vzorec = C20H22N8O5 | molární hmotnost = 454,44 g/mol | klasifikace ATC = }} Methotrexát (amethopterin) se využívá v medicíně jako cytostatikum při léčbě nádorů.

Mechanismus účinku

Methotrexát (podobný dihydrofolátu) jako kompetitivní inhibitor blokuje enzym dihydrofolátreduktázu, který katalyzuje tvorbu kofaktoru nepostradatelného pro biosyntézu thymidylové kyseliny, která je prekurzorem DNA. Rychle se dělící rakovinné buňky, které jsou aktivně zapojeny do syntézy DNA, jsou vůči methotrexátu mnohem citlivější než pomaleji rostoucí buňky z nepostižených savčích tkání. +more Proto methotrexát, pokud je podáván ve správné dávce, zabíjí rakovinné buňky, aniž by zahubil jejich nositele. Léčivo se dále používá k léčbě revmatoidní artritidy.