Tamoxifen

{{Infobox - léčivá látka | název = Tamoxifen | název INN = Tamoxifen | obrázek = Tamoxifen2DACS.svg | název IUPAC = 2-{4-[(1Z)-1,2-difenylbut-1-en-1-yl]fenoxy}-N,N-dimethylethan-1-amin | číslo CAS = 10540-29-1 | klasifikace ATC = | sumární vzorec = C26H29NO | molární hmotnost = 371,515 g/mol }} Tamoxifen (pod obchodním názvem např. Nolvadex) je syntetický nesteroidní antiestrogenní lék, který se váže na cytosolické nebo jaderné estrogenové receptory v estrogenně aktivních orgánech. K takovým orgánům patří vaječník, děloha i prostata. V těchto tkáních blokuje tamoxifen účinky estrogenu na genovou expresi. Používá se jako lék proti rakovině prsu - v nádorech tvořících estrogenní receptor dochází k reakci u 50-70 % případů; dále se nasazuje u případů rakoviny endometria, prostaty, či ledvin.

Farmakologie

Podává se orálně, zpravidla ve formě tamoxifen citrátu. V těle je metabolizován postupně na N-desmethyltamoxifen (který je stejně účinný), následně se oba uvolňují do žluči. +more Jedná se o antiestrogenní látku s příznaky na hormonální soustavu, jež je pod kontrolou estrogenu. U žen před menopauzou zvyšuje tamoxifen pravděpodobnost otěhotnění a k vedlejším účinkům patří vaginální výtoky či uvolňování mléka z prsů. Jiné vedlejší příznaky jsou obvykle poměrně mírné, vzácně dochází k myelosupresi. U třetiny pacientů se objevují příznaky typické pro menopauzu včetně návalů horka či nepravidelností v menstruačním cyklu. Může zvyšovat riziko vzniku rakoviny dělohy.

Odkazy

Reference

Externí odkazy

[url=http://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/cancers-in-general/treatment/cancer-drugs/tamoxifen]Tamoxifen na Cancer Research UK[/url]

Kategorie:ATC L02AB Kategorie:Endokrinní terapie rakoviny Kategorie:Karcinogeny IARC skupiny 1