Array ( [0] => 14859908 [id] => 14859908 [1] => cswiki [site] => cswiki [2] => Prokain [uri] => Prokain [3] => [img] => [4] => [day_avg] => [5] => [day_diff] => [6] => [day_last] => [7] => [day_prev_last] => [8] => [oai] => [9] => [is_good] => [10] => [object_type] => [11] => 0 [has_content] => 0 [12] => [oai_cs_optimisticky] => ) Array ( [0] => {{Infobox - léčivá látka [1] => | název = Prokain [2] => | název INN = prokain [3] => | název IUPAC = [2-(diethylamino)ethyl]-4-aminobenzoát [4] => | obrázek = Procaine.svg [5] => | číslo CAS = 59-46-1 [6] => | klasifikace ATC = N01BA02, C05AD05, S01HA05 [7] => | sumární vzorec = C13H20N2O2 [8] => | molární hmotnost = 236,31 g/mol [9] => | indikace = infiltrační a svodná [[anestezie]], [[nitrožilní aplikace|nitrožilní]] [[analgezie]] [10] => | kontraindikace = [[alergie]] na [[kyselina 4-aminobenzoová|PABA]], léčba [[sulfonamid]]y, [[srdeční dekompenzace]] [11] => | rizika v těhotenství = B2, C [12] => | cesty podání = {{Podání léku|s.c.}}, {{Podání léku|i.m.}}, {{Podání léku|i.v.}} [13] => | biodostupnost = [14] => | vazba na proteiny = [15] => | metabolismus = [[hydrolýza]] [[krevní plazma|plazmovými]] [[esteráza]]mi [16] => | vylučování = [[ledvina]]mi [17] => | biologický poločas = 40–84 s [18] => | registrace v ČR = ano (1 přípravek + 1 přípravek [[prokain-penicilin]]) [19] => | dostupnost v ČR = na lékařský předpis [20] => }} [21] => '''Prokain '''(také Procain, Procaine, Novokain) ''(aminoester kyseliny p-aminobenzoové, systematickým názvem [2­(diethylamino)ethyl]-4-aminobenzoát, sumární vzorec C13H20N2O2 ) ''je [[lokální anestetikum]] ze skupiny [[aminoester]]ů. Používá se mimo jiné pro omezení [[bolest]]i [[nitrosvalová aplikace|nitrosvalových injekcí]] [[penicilin]]u ([[Prokain Penicilin]]), dále ve [[stomatologie|stomatologii]]. Zároveň se prokain využívá jako referenční látka pro porovnání účinků a toxicity ostatních lokálních anestetik.{{Citace monografie|příjmení = Lincová|jméno = D.|příjmení2 = Farghali|jméno2 = H.|titul = Základní a aplikovaná farmakologie|vydání = |vydavatel = Galén|místo = Praha|rok = 2007|počet stran = |strany = |isbn = }}{{Citace monografie|příjmení = Hampl|jméno = F.|příjmení2 = Paleček|jméno2 = J.|titul = Farmakochemie.|vydání = |vydavatel = VŠCHT|místo = Praha|rok = 2002|počet stran = |strany = |isbn = }}{{Citace monografie|příjmení = Ščigel|jméno = V|příjmení2 = |jméno2 = |titul = Lokální anestezie v praxi zubního lékaře|vydání = |vydavatel = Quintessenz bibliothek|místo = Praha|rok = 2004|počet stran = |strany = |isbn = }} [22] => [23] => == Historie == [24] => Prokain byl syntetizován mezi lety [[1898]]Shigeki Isomura, Timothy Z. Hoffman, Peter Wirsching, and Kim D. Janda. Synthesis, Properties, and Reactivity of Cocaine Benzoylthio Ester Possessing the Cocaine Absolute Configuration. J. AM. CHEM. SOC. 2002, Issue 124, p.3661-3668–1905 a byl prvním [[Injekce (medicína)|injekčním]] lokálním anestetikem, které připravil [[člověk]]. Připravil ho [[Německo|německý]] [[chemik]] [[Alfred Einhorn]] ([[1856]]–[[1917]]), který mu dal také obchodní název Novocain, z [[latina|latinského]] ''nov-'' („nový“) a ''-cain'' (počeštěně ''-kain''), což je běžná koncovka názvů [[Alkaloidy|alkaloidů]] používaných jako anestetika. Do [[lékařství|lékařské]] praxe ho uvedl [[chirurgie|chirurg]] [[Heinrich Braun]] ([[1862]]–[[1934]]). [25] => [[Soubor:US Navy 020623-M-7929S-040 Dental Officer participating in exercise Landing Force Cooperation Readiness and Training (LF CARAT).jpg|vlevo|náhled|Aplikace prokainu před extrakcí zubu]] [26] => Prokain se dnes v ČR používá méně často, protože existují účinnější (a [[hypoalergen]]ní) alternativy, například [[lidokain]]. Před objevem prokainu byl nejčastěji používaným lokálním anestetikem [[kokain]]. [27] => [28] => Podobně jako jiná lokální anestetika (kromě kokainu, [[mepivakain]]u a [[prilokain]]u), má prokain [[vazodilatace|vazodilatační]] účinky a často se proto podává současně s [[adrenalin|epinefrinem]], který způsobuje [[vazokonstrikce|vazokonstrikci]]. Tím se omezuje [[krvácení]] a zabraňuje anestetiku, aby ve větších dávkách pronikalo do [[Oběhová soustava|systémového oběhu]]. Též na rozdíl od kokainu, prokain nezpůsobuje euforii a nemá návykový charakter, který by mohl vést k [[drogová závislost|drogové závislosti]]. [29] => [30] => == Farmakologie == [31] => Principem účinku prokainu je reverzibilní utlumení až úplná blokace vedení vzruchu nervovými axony, jež využívají [[Sodíkový kanál|sodíkové kanály]] pro vznik [32] => [[Akční potenciál|akčního potenciálu]]. Léčivo tak vyvolává v blízkosti aplikace místní znecitlivění, tzv. lokální anestezii. Účinnost prokainu je vlivem ionizace závislá na [[pH]], přičemž se zvyšuje se vzrůstajícím pH. K nástupu účinku pak dochází při zablokování alespoň 80 % sodíkových [[Iontový kanál|iontových kanálů]] buněčné membrány nervového vlákna. [33] => [34] => Absorpce a distribuce mají význam především pro odeznívání místního znecitlivění, nikoli pro rychlost nástupu účinku. Prokain není metabolizován v místě aplikace a jeho působení je omezeno zředěním v místě podání a absorpcí do systémové cirkulace. Absorpce je v relaci s prokrvením dané tkáně. Samotné lokální anestetikum je obvykle účinné do pěti minut po podání do tkáně, přičemž maximální plazmatická koncentrace je dosažena za deset až čtyřicet pět minut. [35] => [36] => Prokain je snadno metabolicky hydrolyzován, a to rozštěpením esterové vazby. Děje se tak již v plazmě vlivem pseudocholinesterasy a dále v játrech. Vzniklé metabolity pak nemají lokálně anestetické účinky. Dospělý člověk hydrolyzuje prokain přibližně v množství 1 mg/kg tělesné hmotnosti za minutu. [37] => [38] => Asi 2 % z původní dávky prokainu se vylučují močí v nezměněné podobě, 90 % se přeměňuje na ''p''-aminobenzoovou kyselinu a 8 % na diethylaminoethanol. [39] => [40] => == Způsob podání a dávkování == [41] => Roztok prokainu hydrochloridu v příslušné koncentraci se zpravidla aplikuje injekčně. Je použitelný pro lokální anestezii infiltrační (aplikace do podkoží a svalstva, tj. do okolí či přímo do místa zákroku) nebo pro svodnou anestezii tenkých nervů a nervových pletení (aplikace do blízkosti nervových kmenů, ve kterých přeruší vedení vzruchu). [42] => [43] => Dávka k infiltrační anestezii je až 60 ml 0,5% roztoku prokainu hydrochloridu. Pro periferní svodnou anestezii je dávka 100 ml 0,5% nebo 50 ml 1% roztoku. Maximální denní dávky k infiltrační a svodné anestezii pro dospělého člověka berou v úvahu předpokládaný rozklad prokainu plazmatickými esterázami v průběhu anestezie: 250 ml 0,5% nebo 100 ml 1% roztoku prokainu hydrochloridu. [44] => [45] => == Lékové formy == [46] => V České republice jsou běžně k dostání injekční roztoky s obsahem 0,2 % nebo 0,5 % prokainu hydrochloridu (Ardeapharma). Dále 1,0% roztoky používané zejména ve veterinární oblasti (Bioveta). Ve Francii jsou vyráběny také injekční roztoky 1% a 2% (CDM Lavoisier). [47] => [48] => Injekční roztoky obsahují vedle účinné látky také [[chlorid sodný]] a [[thiosíran sodný]] pro úpravu [[Osmotický tlak|osmotického tlaku]] roztoku. Dále obsahují kyselinu chlorovodíkovou pro zajištění nižšího pH, při kterém se molekula vyskytuje v ionizované podobě a je tudíž stabilnější. [49] => [50] => V neporušeném obalu je injekční roztok prokainu hydrochloridu stabilní po dobu 12 měsíců [6]. Prokain v roztocích se rozkládá hydrolýzou, tedy mechanismem obdobným jeho metabolizmu. Po otevření je chemická a fyzikální stabilita prokázána po dobu 48 hodin při 25 °C. Z mikrobiologického hlediska je ovšem žádoucí používat injekční roztoky vždy bezprostředně po otevření. [51] => [52] => Účinnost orálních lékových forem a potravinových doplňků s obsahem prokainu je sporná - aféra kontroverzního přípravku [[Ana Aslan|Any Aslan]] ([[Rumunsko]]), o kterém jeho příznivci tvrdí, že řeší mnoho účinků [[stárnutí]]. Hlavní názor lékařů je ten, že tato tvrzení byla studována a vyvrácena v [[1960–1969|60. letech]] [[20. století]]. [53] => [54] => == Fyzikálně-chemické vlastnosti == [55] => Molekula prokainu obsahuje lipofilní část (benzenamin), střední řetězec (ethylester) a hydrofilní část (diethylamin). Ve formě hydrochloridu má molární hmotnost 272,77 g mol−1, jedná se o bílý či téměř bílý krystalický prášek nebo bezbarvé krystaly. Je velmi snadno rozpustný ve vodě, dobře rozpustný v 96% ethanolu a prakticky nerozpustný v etheru. Jeho teplota tání je 154 °C a 158 °C. Hodnota p''K''b prokainu při 20 °C je 5,0. [56] => [57] => == Syntéza == [58] => Výchozí látkou pro tuto syntézu je ''p''-nitrotoluen, jehož oxidací se získá ''p''-nitrobenzoová kyselina. [59] => [60] => Ta esterifikací s ethanolem a následnou redukcí nitroskupiny poskytneethyl-4-aminobenzoát (tj. benzokain).Prokain se získá z benzokainu bazicky katalyzovanou trans esterifikací 2-(diethylamino)ethanolem. [61] => [62] => == Metody pro stanovení prokainu == [63] => Je popsáno mnoho metod pro stanovení prokainu hydrochloridu. Mezi nejběžnější metody patří spektrofotometrické stanovení v UV nebo VIS oblasti, elektrometrická titrace, fluorimetrické a chemiluminiscenční metody. Dále je možno využít vysokoúčinnou kapalinovou nebo plynovou chromatografii. Z elektrochemických metod lze zmínit diferenční pulsní adsorpční voltametrii a vysokorychlostní pulsní polarografii zpravidla za použití modifikovaných elektrod. Tyto elektrochemické metody vykazují detekční limit v koncentracích μmol l−1 až nmol l−1. [64] => [65] => Obsah prokainu v tělních tekutinách se nejčastěji stanovuje pomocí plynové chromatografie ve spojení s hmotnostní spektrometrií. Detekční limit metody v plasmě či moči je 80 μg l−1. [66] => [67] => Lékopisnou metodou (ČR 2009) pro stanovení prokainu hydrochloridu je titrace primárních aromatických aminů dusitanem sodným s elektrochemickou indikací konce titrace.{{Citace monografie|příjmení = |jméno = |příjmení2 = |jméno2 = |titul = Český lékopis 2009|vydání = |vydavatel = Grada|místo = Praha|rok = 2009|počet stran = |strany = |isbn = }} [68] => [69] => == Odkazy == [70] => [71] => === Reference === [72] => {{Překlad|en|Procaine|351088611}} [73] => [74] => [75] => === Literatura === [76] => * Hahn-Godeffroy, J.D.: Wirkungen und Nebenwirkungen von Procain: was ist gesichert?. Komplement. integr. Med. 02/2007, 32-34 [77] => [78] => === Související články === [79] => * [[Prokainová blokáda]] [80] => * [[Lidokain]] [81] => * [[Trimekain]] [82] => * [[Kokain]] [83] => [84] => === Externí odkazy === [85] => * {{Commonscat}} [86] => {{Autoritní data}} [87] => [88] => {{Portály|Chemie|Medicína}} [89] => [90] => [[Kategorie:ATC N01BA]] [91] => [[Kategorie:ATC C05AD]] [92] => [[Kategorie:ATC S01HA]] [93] => [[Kategorie:Benzoáty]] [94] => [[Kategorie:Aniliny]] [95] => [[Kategorie:Lokální anestetika]] [96] => [[Kategorie:Primární aminy]] [97] => [[Kategorie:Terciární aminy]] [98] => [[Kategorie:Diaminy]] [] => )
good wiki

Prokain

Prokain (také Procain, Procaine, Novokain) (aminoester kyseliny p-aminobenzoové, systematickým názvem [2­(diethylamino)ethyl]-4-aminobenzoát, sumární vzorec C13H20N2O2 ) je lokální anestetikum ze skupiny aminoesterů. Používá se mimo jiné pro omezení bolesti nitrosvalových injekcí penicilinu (Prokain Penicilin), dále ve stomatologii.

More about us

About

Expert Team

Vivamus eget neque lacus. Pellentesque egauris ex.

Award winning agency

Lorem ipsum, dolor sit amet consectetur elitorceat .

10 Year Exp.

Pellen tesque eget, mauris lorem iupsum neque lacus.

You might be interested in

,'lokální anestetikum','stárnutí','Alfred Einhorn','prilokain','adrenalin','kokain','Ana Aslan','thiosíran sodný','Kategorie:ATC C05AD','Injekce (medicína)','1934','lékařství'

1934

Adrenalin

Kokain

Lékařství

Stárnutí