Tramadol

Technology

12 hours ago

Author

Tramadol, známý mj. pod obchodním jménem Ultram nebo Tramal, je opioid a lék proti bolesti používaný k léčbě mírné až středně silné bolesti. Když se užívá ústy tableta s okamžitým uvolňováním, nástup úlevy od bolesti obvykle přijde do jedné hodiny. Tramadol se někdy vyskytuje v kombinaci s paracetamolem (acetaminofen) - např. pod obchodním jménem Palgotal.

Mezi typické nežádoucí účinky patří zácpa, svědění a nevolnost. Závažné nežádoucí účinky mohou zahrnovat záchvaty, zvýšené riziko serotoninového syndromu, snížení bdělosti, a drogovou závislost. +more U pacientů s onemocněním ledvin nebo jater může být doporučena změna dávkování. Tramadol by neměli brát lidé se sebevražednými sklony. I když lék není doporučen pro kojící ženy, jednotlivá dávka ještě nemusí být důvodem k přerušení kojení.

Tramadol je inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI), a působí prostřednictvím vazby na μ-opioidní receptor na neuronu. V játrech je metabolizován na desmetramadol, opioid se silnější vazbou na μ-opioidní receptor.

Poprvé byl prodej tramadolu zahájen pod obchodním jménem Tramal západoněmeckou farmaceutickou společností Grünenthal GmbH v roce 1977, a o 20 let později ve Spojeném království, USA a Austrálii. Po celém světě jej lze nalézt pod různými obchodními jmény.

Lékařské využití

Generické tramadol HCl tablety +morejpg|náhled'>Tramadol HCl injekční roztok Tramadol je primárně určen k potlačování mírné až silné bolesti - akutní i chronické.

Jeho analgetické účinky nastupují asi jednu hodinu a dosahují maximálního efektu 2 až 4 hodiny po perorálním podání s tablety s okamžitým uvolňováním. Při porovnání s ostatními opioidy je tramadol asi desetkrát slabší než orálně podaný morfin a je prakticky stejně silný, jako petidin a kodein.

Pro středně silnou bolest se efektivita tramadolu blíží morfinu; pro velmi silnou bolest ovšem za morfinem zaostává. Analgetické účinky tramadolu působí asi 6 hodin. +more Prahová dávka pro nástup účinků orálně podaného tramadolu je pro dospělého člověka asi 25 mg.

Tramadol existuje jako kapky, ve formě tablet (s okamžitým nebo s prodlouženým uvolňováním), tobolek, čípků nebo ve formě injekčního roztoku.

Tramadol se používá ve veterinární medicíně k léčbě bolesti u psů, jeho účinnost v této roli je ale sporná.

Kontraindikace

Užití tramadolu se nedoporučuje u lidí s deficitem CYP2D6 enzymu. Enzymy jsou klíčové pro metabolizaci, takže hrají důležitou roli v efektivitě léčby.

Těhotenství a kojení

Tramadolu je obvykle lepší se během těhotenství vyhnout - předejde se tak riziku přítomností abstinenčního syndromu u novorozeněte. Menší francouzská studie zaznamenala zvýšené riziko samovolného potratu, ale u narozených dětí se výraznější zdravotní problémy neprokázaly. +more Tramadol se obecně nedoporučuje ani během kojení, ale jedna malá studie zjistila, že děti kojené matkami užívajícími tramadol byly vystaveny pouze asi 2,88 % dávky, kterou v sobě matka měla. Neexistují žádné důkazy, že by tak malé množství tramadolu mohlo novorozence nějak poškodit.

Porod

Použití tramadolu jako analgetika během porodu se obecně nedoporučuje vzhledem k dlouhé době nástupu účinku (až 1 hodina). Poměr průměrné koncentrace léku v plodu ve srovnání s matkou, když je tramadol podáván intramuskulárně za účelem tišení porodních bolestí, se odhaduje na 1:94.

Děti

Obecně se doporučuje tramadol dětem nepodávat, ale je možné to udělat pod dohledem odborníka. +more_září'>21. září 2015 začal FDA vyšetřovat bezpečnost použití tramadolu u osob ve věku do 17 let. Vyšetřování bylo zahájen po stížnostech některých dětí na zpomalené nebo náročné dýchání. FDA uvádí věk do 12 let jako kontraindikaci.

Starší osoby

Riziko spojené s opioidy, jako je respirační deprese, nebezpečí pádů, kognitivní poruchy a sedace se zvyšuje.

Játra a selhání ledvin

Lék by měl být používán se zvýšenou opatrností u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin - důvodem je, že játra jsou potřebná pro správnou metabolizaci tramadolu a ledviny zodpovídají za jeho eliminaci.