Stimulans

Účinky

Stimulancia mají širokou škálu různých účinků způsobených zvýšenou aktivitou centrálního i periferního nervového systému. Typickými účinky, které se mohou lišit v závislosti na konkrétní látce, jsou zvýšená ostražitost, vědomí, bdělost, výdrž, produktivita a motivace, zvýšené nabuzení, pohyblivost, tepová frekvence a krevní tlak, snížená potřeba jídla a spánku. +more Mnoho stimulancií dokáže také zlepšit náladu a odstranit úzkost, nebo dokonce vyvolat pocity euforie. Je však třeba poznamenat, že mnoho těchto látek dokáže úzkost naopak vyvolat, i tehdy, pokud ji paradoxně současně omezují.

Účinky stimulancií projevují prostřednictvím různých farmakologických mechanismů, mezi nejdůležitější patří podpora aktivity norepinefrinu (noradrenalinu) a/nebo dopaminu (např. pomocí inhibice nebo obrácení přenosu monoaminů), antagonismu adenosinového receptoru nebo agonismu nikotinového acetylcholinového receptoru.

Indikace

Stimulancia se používají pro léčbu v mnoha indikacích, například:

* k potlačení únavy a letargie během dne při práci nebo jiných aktivitách * k odstranění ospalosti a udržení bdělosti, například při léčbě narkolepsie * ke snížení chuti a redukci tělesné hmotnosti, k léčbě obezity * ke zlepšení koncentrace v práci a ve škole, zvláště při poruchách jako ADHD * někdy také při léčbě klinické deprese

Druhy stimulancií

Kofein

Pražená zrnková káva, hlavní světový zdroj kofeinu

Kofein je sloučenina přirozeně obsažená v kávě, čaji, kakau, cesmíně paraguayské, guaraně a dalších rostlinách. Je součástí mnoha nápojů, zejména tzv. +more energetických. Kofein je celosvětově nejšířeji užívanou psychoaktivní látkou a výrazně nejčastějším stimulanciem. Převážná většina lidí v USA (přes 80 %) požívá kofein denně. Některé jurisdikce omezují prodej a užívání kofeinu. Kofein je obsažen i v některých léčivech, zvláště za účelem posílení účinku hlavní látky a omezení vedlejších účinků (hlavně ospalosti). Vyrábějí se také léčivé přípravky obsahující samotný kofein.

Nikotin

Nikotin je aktivní složkou v tabáku, který je dostupný v řadě různých forem, zejména jako cigarety, doutníky, dýmkový, žvýkací tabák či šňupací tabák. Široce se používá po celém světě.

Amfetaminy

Porovnání chemických struktur různých amfetaminových derivátů Amfetaminy jsou skupina fenylethylaminových stimulancií. +more Patří mezi ně například amfetamin a metamfetamin. Podobně jako NDRI, i amfetaminy zvyšují hladiny norepinefrinu a dopaminu v mozku inhibicí jejich odčerpávání. Důležitějším mechanismem, kterým amfetaminy působí stimulaci, je však přímé uvolňování těchto katecholaminů ze zásob v buňkách. Amfetaminy jsou známy tím, že zlepšují náladu a vyvolávají euforii, následně pak depresi a úzkost.

Amfetaminy se někdy předepisují k léčbě, jejich dostupnost z nich činí kandidáty na zneužívání. Dextroizomerní metamfetamin se někdy používá k léčbě AD(H)D, která dostatečně nereaguje na běžné amfetaminy. +more Silné deprese se též někdy léčí amfetaminy, občas jako doplňkem k léčbě antidepresivy.

Často je mezi amfetaminy řazen i Ritalin a Fenmetrazin.

MDMA („Extáze“)

Nelegálně vyrobené tablety obsahující MDMA

Methyledioxymethamfetamin (MDMA), známý pod běžným lidovým názvem „Extáze“, je zakázaná látka distribuovaná typicky ve formě tablet, kapslí nebo v práškové či krystalické formě. O MDMA se říká, že jde o křížence mezi amfetaminovým stimulanciem a psychedelickým halucinogenem. +more Navíc je MDMA unikátní a velmi populární pro své entaktogenní vlastnosti. Mezi stimulační účinky MDMA patří kromě jiného hypertenze, anorexie, nespavost (nebo zvýšená bdělost), zvýšená vzrušenost a silnější pocení.

Kokain

Kokain se získává z listů keře koky, který roste v horských oblastech Jižní Ameriky, například v Bolívii, Kolumbii a Peru. V Evropě, Severní Americe a některých částech Asie je nejčastější formou kokainu bílý krystalický prášek. +more Kokain je stimulans, nicméně není normálně terapeuticky předepisován pro stimulační vlastnosti, nýbrž se klinicky využívá jako lokální anestetikum, zejména v oftalmologii. Většina kokainu se spotřebovává rekreačně a jeho zneužívání je velmi rozšířené, proto jsou jeho prodej a držení ve většině právních řádů přísně regulovány. Jiné látky ze třídy tropanových derivátů jsou známy jako troparil a lometopan, ale nejsou tak rozšířené.

NRI a NDRI

Tyto látky inhibují zpětné odčerpávání norepinefrinu (NRI), resp. norepinefrinu a dopaminu (NDRI). +more To vede ke zvýšeným mimobuněčným hladinám těchto látek a tedy ke zvýšené neurotransmisi, což způsobuje stimulační účinky. Mnoho těchto sloučenin se používá jako léčiva pro ADHD a jako antidepresiva. Dvěma nejznámějšími NDRI jsou methylfenidát (Ritalin, Concerta) a bupropion (Wellbutrin, Zyban), dvěma nejznámějšími NRI jsou atomoxetin (Strattera) a reboxetin (Edronax). Mnoho z těchto látek má významně nižší potenciál pro zneužití, v porovnání s jinými stimulancii, jako jsou amfetaminy nebo kokain.

Modafinil

Modafinil (Provigil/Alertec/Modavigil) je analeptikum schválené FDA pro léčbu narkolepsie, poruchy spánkového cyklu a nadměrné spavosti spojené s obstruktivní spánkovou apnoí. Modafinil, jako jiná stimulancia, zvyšuje uvolňování monoaminů, ale také zvyšuje úrovně histaminu v hypothalamu. +more Proto ho někteří vědci považují za „látku navozující bdělost“, nikoli za klasické stimulans, jako jsou třeba amfetaminy.

Modafinil se ukazuje jako efektivnější pro léčbu hyperaktivity s poruchou pozornosti (ADHD), deprese, závislosti na kokainu, Parkinsonovy nemoci, schizofrenie, poruchy spánkového cyklu a chorobné únavy.

Ampakiny

Nedávno došlo k zásadnímu zlepšení situace ve farmakologii stimulancií, když byla objevena třída látek známých jako ampakiny nebo také eugeroika. Tato stimulancia mají tendenci zvyšovat ostražitost bez účinků v periferních částech těla nebo potenciálu k závislosti/toleranci/zneužívání jako u tradičních stimulancií. +more Mají minimální účinek na strukturu spánku a nezpůsobují následnou ospalost a otupělost. Ampakiny, které byly vyvinuty, jako například ampalex nebo CX717, jsou teprve ve fázi klinických testů a nejsou zatím k dispozici na trhu. Jinou látkou s podobnými účinky je karfedon, který se prodává jako obecné stimulans v Rusku pod značkou Phenotropil.

Johimbin

Johimbin (yohimbin) je psychoaktivní látkou ze třídy tryptaminů. Má stimulační a afrodiziakální účinky.

Methylhexanamin

Též 1,3 dimethylamylamin (zkráceně DMAA) je silný psychoaktivní stimulant a nepřímé sympatomimetikum. Jeho struktura je podobná amfetaminům a má i podobné účinky (ale slabší). +more Dříve byl používaný jak nosní dekongestant. DMAA způsobuje stažení cév, nadměrné pocení, zvyšuje energii, motivaci a schopnost se koncentrovat, může zlepšovat náladu a vyústit až v euforii. Jeho účinky jsou zprostředkovány uvolňováním katecholaminů, nejvíce dopamin, adrenalin a noradrenalin. Efekt DMAA by se dal přirovnat nejlépe k efedrinu a pseudoefedrinu. Je obecně silnější než kofein a protože DMAA má jiný mechanismus účinku, s kofeinem a nikotinem nevzniká tzv. "cross-tolerance" (tz. pokud má někdo vypěstovanou toleranci na kofein, nikotinu, tak to neovlivňuje toleranci k DMAA). DMAA se prodává jako doplněk stravy, pre-workout, anorektikum a ke zlepšení pozornosti.

Na DMAA může vzniknout tolerance, závislost i syndrom vysazení. Nejčastěji je využíván v pre-workout směsích v kombinaci s kofeinem, to má zvýšit energii a vytvalost při trénování. +more Někteří lidé ho mohou zneužívat jako anorektikum, ke zlepšení příznaků ADHD (přestože účinnost nebyla potvrzena studiemi), k hubnutí a zrychlení metabolismu, k zvýšení energie a zlepšení nálady. DMAA nebyl uznán FDA k žádnému lékařskému užití, ale je stále prodávan jako doplněk stravy. Není jisté, jestli je DMAA bezpečný a je potřeba více studií.

Zneužívání

Zneužívání stimulancií je velmi rozšířené. Může vést ke zdravotnímu, psychiatrickému a psychosociálnímu úpadku člověka. +more Může se objevovat tolerance, závislost, senzibilizace a abstinenční syndrom.

Testování

Přítomnost stimulancií v těle lze testovat různými procedurami. Nejčastějšími zdroji materiálu je sérum a moč, používají se ale také sliny. +more K rozboru se často využívá chromatografie, imunologické testy a hmotnostní spektrometrie.

Související články

Depresivum * Halucinogen

Externí odkazy

[url=https://web. archive. +moreorg/web/20080605235801/http://www. licadd. org/aboutdrugs. htm]Long Island Council on Alcohol & Drug Dependence - About Drugs - Stimulants[/url] * [url=https://web. archive. org/web/20060922202232/http://ncadistore. samhsa. gov/catalog/results. aspx. h=drugs&topic=68]Online - Publications - Drugs of Abuse - Stimulants[/url] * [url=http://www. apaic. org]Asia & Pacific Amphetamine-Type Stimulants Information Centre (APAIC)[/url].

Reference