Array ( [0] => 14716764 [id] => 14716764 [1] => cswiki [site] => cswiki [2] => Buprenorfin [uri] => Buprenorfin [3] => [img] => [4] => [day_avg] => [5] => [day_diff] => [6] => [day_last] => [7] => [day_prev_last] => [8] => [oai] => [9] => [is_good] => [10] => [object_type] => [11] => 0 [has_content] => 0 [12] => [oai_cs_optimisticky] => ) Array ( [0] => {{Infobox - léčivá látka [1] => | název = Buprenorfin [2] => | název INN = buprenorfin
buprenorphinum ''([[latina|lat.]])''
buprenorphine ''([[angličtina|angl.]])'' [3] => | název IUPAC = (2''S'')-2-[(5''R'',6''R'',7''R'',14''S'')-17-(cyklopropylmethyl)-3-hydroxy-6-methoxy-4,5-epoxy-6,14-ethanomorfinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol [4] => | další názvy = [5] => | obrázek = Buprenorphin.svg [6] => | číslo CAS = [http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx?ref=52485-79-7 52485-79-7] [7] => | klasifikace ATC = [[ATC kód N02|N02AE01]]
[[ATC kód N07|N07BC01]] [8] => | sumární vzorec = C29H41NO4 [9] => | molární hmotnost = 467,64 g/mol [10] => | indikace = [11] => | kontraindikace = [12] => | rizika v těhotenství = [13] => | cesty podání = sublingvální, [[Intramuskulární aplikace|intramuskulární]], transdermální (vstřebá se pokožkou), intranasální, rektální, [[Intravenózní aplikace|intravenózní]] [14] => | biodostupnost = sublingválně: 30 %,
intranasálně: 48 %,
intravenózně: 100 % [15] => | vazba na proteiny = 96% [16] => | metabolismus = [[játra]] ([[CYP3A4]], [[CYP2C8]]) [17] => | vylučování = [[ledvina|ledviny]] [18] => | biologický poločas = 20 - 70 hodin [19] => | registrace v ČR = ano [20] => | dostupnost v ČR = na [[lékařský předpis]] [21] => }} [22] => '''Buprenorfin''' (buprenorfin hydrochlorid), je syntetický [[opioid]], parciální [[agonista]] / [[antagonista]] (tzv. dualista) opiátových [[receptor]]ů. Je složkou řady humánních a veterinárních léků, využívaných především k [[analgezie|analgezii]] (léčbě bolesti) a k [[substituční léčba|substituční]] a [[detoxifikace|detoxifikační léčbě]] závislosti na [[opiát]]ech a [[opioid]]ech. Tyto léky se užívají injekčně, sublingválně (vstřebáním do sliznice pod jazykem) a transdermálně (vstřebáním do kůže, kam se uvolňují z náplastí). Některé léky s obsahem buprenorfinu jsou uživateli drog užívány bez lékařské indikace – buď pro tzv. „divokou substituci,“ nebo přímo „jako droga“. [23] => [24] => == Historie == [25] => Buprenorfin byl objeven v roce [[1960]] a k léčbě bolesti se začal využívat v roce [[1978]]. V polovině [[1990–1999|devadesátých let]] se začal oficiálně používat k substituční a detoxifikační léčbě, a to především ve [[Francie|Francii]] (v [[Česko|ČR]] i jinde ve světě byl ale již v [[1980–1989|osmdesátých letech]] řadou lékařů pro substituci používán lék '''Temgesic''', primárně určený pro analgesii). V roce [[2001]] byl buprenorfinový lék Subutex registrován také v ČR. Předepisování '''Subutexu''' není vázáno na odbornost lékaře, jedinou podmínkou je (od roku [[2003]]) použití tzv. „opiátového receptu“ (s modrým pruhem). V [[Praha|Praze]] a v [[Severní Čechy|Severních Čechách]] je '''Subutex''' běžně dostupný na černém trhu za cca trojnásobek ceny, za níž je proti předpisu prodáván v lékárnách. Ve zmíněných dvou regionech je spolu s [[heroin]]em druhou až třetí nejrozšířenější injekční drogou (po [[pervitin]]u). [26] => [27] => == Účinky == [28] => Buprenorfin je smíšený antagonista / agonista opiátových receptorů. Má relativně dlouhý biologický poločas (cca 36 hodin), a proto působí déle než přírodní a semisyntetické opiáty (v opiu obsažený [[morfin]], z opia připravovaný [[heroin]]), a déle než [[metadon]]. [29] => [30] => Buprenorfin je výhodným analgetikem s nadprůměrně vysokou mírou bezpečnosti a podobně jako jiné opioidy má rovněž sedativní a mírně antidepresivní účinky. Buprenorfin a léky, jež ho obsahují (především Subutex a jeho generické obdoby) představují druhou nejrozšířenější skupinu takto používaných léků (po [[metadon]]u). Nehodí se k léčbě pacientů se silnou závislostí na opiátech, jimž může vyvolat různě výrazně vyjádřený [[abstinenční syndrom]]; v takových případech se k substituční léčbě užívá výhradně univerzálnější [[metadon]]. [31] => [32] => == Farmakokinetická data == [33] => * [[Biodostupnost]]: cca 30 % vstřebávání z dutiny ústní [34] => * Vazba na receptory: 0 % (metabolit [[morfin]] 35 %) [35] => * [[Metabolismus]]: [[játra]] [36] => * Poločas eliminace: přes 30 hod [37] => * Vylučování: žlučí a ledvinami [38] => [39] => == Užívání == [40] => Při [[polknutí]] léku s obsahem buprenorfinu je látka ve střevní stěně a v játrech téměř kompletně rozštěpena na neúčinné metabolity; proto se pro užívání buprenorfinu využívá výhradně parenterálních cest (mimo trávicí ústrojí): vstřebáním do sliznice z dutiny ústní (tabletou pod jazyk), vstřebáním do kůže (z náplasti) a injekcí či infúzí do žíly, případně injekcí do svalu či podkoží. [41] => [42] => == Nejznámější léky s obsahem buprenorfinu == [43] => Buprenorfin obsahují např. tyto analgetické léky: '''BUPRETEC'''[http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0135016 BUPRETEC 35 mikrogramů/hod. transdermální náplasti] (vstřebáním do kůže, jen buprenorfin), '''TRANSTEC'''[http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0042755 TRANSTEC 35 mikrogramů/hod. transdermální náplasti] (vstřebáním do kůže, jen buprenorfin). [44] => [45] => Pro analgesii a zklidnění zvířat se v některých zemích užívá veterinární lék '''Vetergesic''' (injekčně do svalu, jen buprenorfin). [46] => Léků s obsahem buprenorfinu se ale od začátku tisíciletí, kdy vypršel patent firmy [[Reckitt Benckiser|Reckitt Benckiser]], začala vyrábět ve formě [[Generikum|generik]] celá řada, a to především v [[Indie|Indii]] a ve [[Francie|Francii]]. [47] => [48] => Ke konci roku [[2018]] není v České republice registrován žádný lék s buprenorfinem, který by byl určen pro [[Nitrožilní aplikace|intravenózní aplikaci]]. [49] => [50] => === Substituční léčba === [51] => Pro substituční léčbu při [[Opioid#Závislost na opioidech (opiátech)|závislosti na opioidech]] je určen '''SUBUTEX''' (sublingvální užití, jen buprenorfin), '''SUBOXONE''' (sublingvální užití, buprenorfin s příměsí [[naloxon]]u), '''ADDNOK'''[http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0152100 ADDNOK 8mg tablety (SÚKL)] (sublingválně, jen buprenorfin) a '''RAVATA'''[http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0131298 RAVATA 8mg tablety (SÚKL)] (sublingválně, jen buprenorfin). Všechny tyto léky si závislí pacienti hradí sami s výjimkou léku '''SUBOXONE''', kde může část ceny hradit zdravotní pojišťovnahttp://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0027903&tab=prices. [52] => [53] => == Zneužívání léků s obsahem buprenorfinu == [54] => Přestože se u léků pro substituční a detoxifikační léčbu (Subutex, Suboxone, a jejich obdoby např. Ravata, Buprenorphine) doporučuje výhradně sublingvální užití, zejména '''Subutex''' a jeho generické obdoby jsou mimo lékařskou indikaci (na nelegální drogové scéně, kam prosakují různými způsoby z legálních zdrojů) užívány především injekčně po rozpuštění ve vodě, a to buď samy, nebo v nebezpečné kombinaci s jinými psychoptropními látkami – nejčastěji [[sedativa|sedativy]], [[anxiolytika|anxiolytiky]] nebo [[ethanol|alkoholem]]. To s sebou nese všechna nebezpečí injekčního užívání: především riziko infekcí a při sdílení injekčního náčiní šíření těchto infekcí v populaci uživatelů drog a následně sexuálním přenosem ([[HIV/AIDS|AIDS]], [[hepatitida|virové hepatitidy]]) i do populace neužívající drogy; u Subutexu je další možnou komplikací neinfekční zánět žil a osrdečníku, způsobený farmakologicky neúčinnými příměsemi, jež jsou v tabletách. U kombinace s jinými léky nebo alkoholem se zvyšuje pro buprenorfin jinak velmi nízké nebezpečí smrtelného předávkování. [55] => [56] => '''Suboxone''', který byl uveden na český farmaceutický trh na konci roku 2007, snižuje atraktivitu injekčního užívání léku, protože u většiny uživatelů léčí abstinenční příznaky jen po sublingválním užití (buprenorfin se vstřebá, naloxon nikoliv); při injekčním užití ale působí i naloxon, který je čistým antagonistou opiátových receptorů – vytlačuje z nich čisté agonisty (jako je heroin a morfin) a snižuje agonistické účinky buprenorfinu, což by podle záměru výrobce mělo mít za následek vesměs spíše prohloubení abstinenčních příznaků než úlevu od nich a tedy nepřítomnost tohoto léku na černém trhu. Stále více studií však naznačuje, že tento předpoklad se nenaplňuje a '''Suboxone''' se v zemích, kde je dostupný, dostává na černý trh a je tam i zneužíván. Zdá se tedy, že pro značnou část uživatelů buprenorfinu neplní naloxon plánovanou „odrazující“ funkci. [57] => [58] => == Reference == [59] => [60] => [61] => == Externí odkazy == [62] => * {{commonscat}} [63] => * [https://web.archive.org/web/20070930124540/http://www.drogy-info.cz/index.php/info/ilegalni_drogy/opiaty/opiaty_a_substitucni_lecba Článek o substituční léčbě závislosti na opiátech na stránkách Národního monitorovacího střediska pro drogy a závislosti] [64] => * [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?Db=pubmed&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=17055191&ordinalpos=5&itool=EntrezSystem2.PEntrez.Pubmed.Pubmed_ResultsPanel.Pubmed_RVDocSum Studie o zneužívání Subutexu a Suboxonu ve Finsku (anglický abstrakt)] [65] => {{Autoritní data}} [66] => [67] => [[Kategorie:ATC N02AE]] [68] => [[Kategorie:ATC N07BC]] [69] => [[Kategorie:Opioidy]] [70] => [[Kategorie:Morfinany]] [] => )
good wiki

Buprenorfin

Buprenorfin (buprenorfin hydrochlorid), je syntetický opioid, parciální agonista / antagonista (tzv. dualista) opiátových receptorů.

More about us

About

Expert Team

Vivamus eget neque lacus. Pellentesque egauris ex.

Award winning agency

Lorem ipsum, dolor sit amet consectetur elitorceat .

10 Year Exp.

Pellen tesque eget, mauris lorem iupsum neque lacus.

You might be interested in

,'metadon','morfin','heroin','játra','Francie','opioid','pervitin','1980-1989','2001','2003','1978','Biodostupnost'

1978

2001

2003

Biodostupnost

Francie

Heroin

Játra

Játra jsou životně důležitým orgánem lidského těla, který plní mnoho důležitých funkcí.

Metadon

Morfin

Opioid