Cesko.wiki Stanozolol
Author
Albert FloresStanozol (zkratka. Stz), dostupný pod mnoha značkami, je androgenní a anabolický steroid (AAS), který byl odvozen od dihydrotestosteronu (DHT). Vyvinula jej americká farmaceutická společnost Winthrop Laboratories (Sterling Drug) v roce 1962 a byla schválena americkým úřadem pro potraviny a léčiva pro humánní použití, ačkoli dnes již není uváděna na trh v USA. Používá se také ve veterinární medicíně. Stanozolol byl většinou stažen a zůstává dostupný pouze v několika zemích. Je podáván orálně u lidí nebo injekcí do svalů u zvířat.
Na rozdíl od většiny injekčních AAS, stanozolol není esterifikován a je prodáván jako vodná suspenze nebo v perorálním tabletu. Lék má vysokou orální biologickou dostupnost v důsledku alkylace C17a, která umožňuje hormonu přežít játrový metabolismus prvního průchodu po požití. +more Z tohoto důvodu se stanozolol také prodává ve formě tablet .
Stanozolol je jedním z AAS běžně užívaných jako léky zvyšující výkon a je zakázáno používat v soutěži sportů pod záštitou Mezinárodní asociací atletických federací (IAAF) a mnoha dalších sportovních organizací. Navíc se stanozolol používá v amerických dostizích. +more [url=http://www. slate. com/id/2217357/]Win, Place a Dope[/url] Slate 1. května 2009.
Lékařské použití
Stanazol byl používán s určitým úspěchem při léčbě žilní nedostatečnosti. Stimuluje krevní fibrinolýzu a byla hodnocena pro léčbu pokročilejších změn kůže ve žilním onemocnění, jako je lipodermatoskleróza. +more Několik randomizovaných studií zaznamenalo zlepšení v oblasti lipodermatosklerózy, snížené tloušťky pokožky a možná rychlejšího uzdravení vředů u stano-zololu.
Nelékařské použití
Stanozolol je používán výkonnostními sportovci, kulturisty a vzpěrači.
Vedlejší účinky
Mezi nežádoucí účinky stanozololu patří virilizace (maskulinace), hepatotoxicita a další.
Farmakologie
Farmakodynamika
Stanozolol je agonistou androgenního receptoru (AR), podobně jako androgeny, např. testosteron a DHT. +more Jeho afinita k androgennímu receptoru je asi 22 %, a to u dihydrotestosteronu. Stanozolol není substrátem 5α-reduktázy, protože je již snížen o 5α, a tak není potencován v takzvaných „androgenních“ tkáních, jako je kůže, vlasové folikuly a prostatická žláza. To vede k vyššími poměru anabolické a androgenní aktivity ve srovnání s testosteronem . Kromě toho, vzhledem k jeho 5a-sníženou povahy, stanozolol nelze aromatizovat, a tudíž nemá žádný sklon k produkci estrogenních účinků typu gynekomastie nebo zadržování tekutin. Stanozolol také nemá významnou progestogenní aktivitu. Vzhledem k přítomnosti 17alfa-methylové skupiny je metabolismus stanozololu stericky bráněn, což vede k tomu, že je perorálně aktivní, i když je také hepatotoxický.
Farmakokinetika
Stanozolol má vysokou perorální biologickou dostupnost v důsledku přítomnosti jeho C17a alkylové skupiny a odolnosti proti metabolismu gastrointestinálního traktu a jater. Medikace má velmi nízkou afinitu k globulinům vázajícím si sexuální hormon lidského séra (SHBG), přibližně 5 % testosteronu a 1 % dávky DHT. +more Stanozolol se metabolizuje v játrech a nakonec se stává glukuronidovým a sulfátovým konjugátem. Biologický poločas rozpadu je 9 hodin u orální formy a 24 hodin, když je podávána intramuskulární injekcí ve formě vodné suspenze. Trvání účinku je jeden týden nebo více při intramuskulární injekci.
Chemie
Stanozolol, 17-methyl-2′H-pyrazolo[4′,3′:2,3]-5α-androstan-17β-ol, je syntetický 17α-alkylovaný androstan steroid a derivát z 5a-dihydrotestosteronu (DHT), s methylovou skupinu v poloze C17α a pyrazolový kruh připojený k kruhu A steroidního jádra.
Syntéza
Byly publikovány chemické syntézy stanozololu.
Detekce v tělesných tekutinách
Stanozolol podléhá rozsáhlé jaterní biotransformaci různými enzymatickými cestami. Primární metabolity jsou jedinečné pro stanozolol a jsou detekovatelné v moči až 10 dní po jednorázové perorální dávce 5-10 mg. +more Metody detekce ve vzorcích moči obvykle zahrnují plynovou chromatografii s hmotnostní spektrometrií nebo kapalinovou chromatografii s hmotnostní spektrometrií.
Historie
V roce 1962 byl Stanozolol uveden na trh v USA firmou Winthrop pod obchodním jménem „Winstrol“ a v Evropě společníkem společnosti Winthrop, Bayer pod názvem „Stromba“.
V roce 1962 byla schválen dodatek Kefauver Harris, která změnila federální zákon o potravinách, lécích a kosmetických výrobcích, aby výrobci léků před schválením poskytli důkaz o účinnosti svých léčiv. FDA zavedla svůj program pro zavedení studie o účinnosti léčiv (DESI) pro studium a regulaci léčiv včetně stanozololu, který byl zaveden před novelizací. +more Cílem programu DESI bylo klasifikovat všechny léky, které byly již na trhu již před rokem 1962, účinné, neúčinné nebo potřebné pro další studium. Lékárna dnes. Srpen 2008. [url=http://www. fda. gov/downloads/drugs/guidancecomplianceregulatoryinformation/enforcementactivitiesbyfda/selectedenforcementactionsonunapproveddrugs/ucm119899. pdf]FDA si klade za cíl odstranit z trhu neschválené drogy: Program prosazování založený na rizicích se zaměřuje na odstraňování potenciálně škodlivých produktů[/url] Úřad pro kontrolu léčiv používal Národní výzkumnou radu Národní akademie věd, aby vyhodnotil publikace o relevantních lécích v rámci programu DESI. Archivy národních akademií věd. [url=http://www. nasonline. org/about-nas/history/archives/collections/des-1966-1969-1. html]Studie účinnosti léku v oddělení lékařských věd National Research Council, 1966-1969[/url] .
V červnu 1970 FDA oznámil závěry o účinnosti některých AAS, včetně stanozololu, na základě zpráv NAS/NRC podávaných v rámci DESI. Drogy byly klasifikovány jako pravděpodobně účinné jako adjuvantní terapie při léčbě senilní a postmenopauzální osteoporózy, a jako nedostatečné důkaz účinnosti u několika dalších indikací. +more Konkrétně FDA zjistil nedostatečnou účinnost pro stanozolol jako „doplněk k podpoře procesů budování tělních tkání a ke zmírnění procesů tkáňového poškození v takových stavech, jako jsou maligní onemocnění a chronické nemaligní nemoci. “ Oznámení úřadu pro potraviny a léky. "DESI 7630. Určité anabolické steroidy, drogy pro humánní použití: implementace studie účinnosti léku" Federální rejstřík č. 35, č. 122. 24. června 1970 . str. 10327-28 FDA poskytla společnosti Sterling šest měsíců, aby přestala uvádět na trh stanozolol pro údaje, pro které neexistují žádné důkazy o účinnosti, a jeden rok, aby předložil další údaje pro dvě indikace, pro které zjistila pravděpodobnou účinnost.
V srpnu a září 1970 Sterling předložila další údaje; data nebyla dostatečná, ale FDA umožnil, aby lék byl dále prodáván, neboť existovala potřeba léků na osteoporózu a hypofýzu, ale Sterling byl povinen předložit další údaje. Oznámení úřadu pro potraviny a léky. +more Docket č. 80N-0276; DESI 7630. Tablety Winstrol; Drogy pro lidské použití; Provádění studie účinnosti léčiv, zrušení výjimky; Oznámení o následných opatřeních a příležitost pro slyšení o návrhu na odvolání schválení nového registru léků , 23. dubna 1984 . str. 17094-99 .
V roce 1980 FDA odstranil indikaci klaksa od značky pro stanozolol, protože HgH přišly na trh
V roce 1988 získala společnost Sterling společnost Eastman Kodak za 5,1 miliardy dolarů a v roce 1994 prodala společnost Kodak drogovou firmu Sterling společnosti Sanofi za 1,675 miliardy dolarů. Joseph C. +more Collins a John R. Gwilt [url=http://www. scs. illinois. edu/~mainzv/HIST/bulletin_open_access/v25-1/v25-1%20p22-27. pdf]Životní cyklus společnosti Sterling Drug, Inc. [/url] Bull. Hist. Chem. , VOLUME 25, Number 1 (2000) .
Sanofi vyrábělo stanozolol v USA u Searle, který zastavil výrobu léku v říjnu 2002. Ovation Pharmaceuticals [url=https://web. +morearchive. org/web/20040110181418/http://www. ovationpharma. com/products. html]Produkty[/url] Archiv webových stránek zajat 10. ledna 2004] .
V roce 2010 Lundbeck stáhl stanozolol z trhu v USA; od roku 2014 žádná společnost neobchoduje se stanozololem jako farmaceutickým léčivým přípravkem v USA. Látka může být získána prostřednictvím služeb lékárny. +more . Oznámení úřadu pro potraviny a léčiva ve federálním rejstříku USA. 21. července 2010 [url=https://www. federalregister. gov/articles/2010/07/21/2010-17785/novartis-pharmaceuticals-corp-et-al-withdrawal-of-approval-of-27-new-drug-applications-and-58]Novartis Pharmaceuticals Corp. a kol . ; Odvolání schválení 27 nových aplikací léčiv a 58 zkrácených nových lékových aplikací[/url] FDA [url=http://www. accessdata. fda. gov/scripts/cder/drugsatfda/index. cfm. fuseaction=Search. Overview&DrugName=WINSTROL]léky @ FDA: Stanozolol[/url] [url=http://www. haea. org/patients/treatments/]Léčba[/url] sdružených dědičných angioedémů v USA Timothy J. Craig a Neelu Kalra pro MedScape Education. [url=http://www. medscape. org/viewarticle/729693]Současné problémy v profylaktické terapii dědičného angioedému[/url] Vydáno: 10/04/2010; Zkontrolováno a obnoveno: 07/30/2012.
Právní status
Ve Spojených státech je stanozolol stejně jako ostatní AAS klasifikován jako regulovaná látka podle federálních předpisů; byly zahrnuty jako regulované látky do seznamu III podle zákona o anabolických steroidech, který byl schválen v rámci zákona o kontrole kriminality z roku 1990. V New Yorku zákonodárce státu klasifikuje AAS podle DEA Přílohy III.
Doping ve sportu
Stanozolol a další syntetické steroidy byly poprvé zakázány Mezinárodním olympijským výborem a Mezinárodní asociací atletických federací v roce 1974 poté, co byly vyvinuty metody jejich detekce. Existuje mnoho známých případů dopingu ve sportu se stanozololem profesionálními sportovci. +more Stanozolol je zvláště široce využíván sportovci z postsovětských zemí.