Cytostatika

Technology

12 hours ago

Author

Cytostatika jsou látky, které se používají k léčbě nádorových onemocnění a hemoblastóz. Z historických důvodů se léčba cytostatiky označuje jako chemoterapie. Takové označení je zavádějící, jelikož odkazuje na syntetický původ léčiv. Syntetická léčiva jsou ale hojně užívána i mimo onkologii a navíc značná část cytostatik je přírodního původu. Jejich účinkem je zastavení růstu nádorových buněk. Tento efekt je nespecifický, takže postihuje i zdravé buňky. Různé typy nádorů jsou odlišně citlivé k chemoterapii.

Klasifikace

Polyfunkční alkylující látky

Alkylující látky (též alkylační cytostatika) jsou nejdéle používanými cytostatiky. Mohou působit v kterékoli fázi cyklického buněčného cyklu (v M fázi - mitóze, G1 fázi - při tvorbě buněčných komponent pro syntézu DNA, S fázi - při replikaci genomů DNA, G2 fázi - při tvorbě buněčných komponent pro mitózu i v klidové fázi buňky G0), mají tedy nespecifický účinek. +more Mechanismus působení spočívá v přenosu alkylového radikálu na molekulu nukleové kyseliny nebo bílkoviny, čímž se potlačí dělení poškozené buňky.

Zástupci jsou: cyklofosfamid, busulfan, dakarbazin, chlorambucil, melfalan, ifosfamid, chlormethin, mitolactol a mitobronitol

Antimetabolity

Antimetabolity jsou látky chemicky podobné prekurzorům tvorby nukleových kyselin a bílkovin. Touto podobností, jakožto falešní mediátoři, blokují syntézu dané látky. +more Podle toho, jaké sloučenině jsou podobné, se rozdělují do dalších skupin:.

* analogy kyseliny listové - methotrexát (blokuje enzym sloužící k redukci kyseliny listové, a tím i tvorbu DNA a RNA) * analogy purinů - merkaptopurin (blokuje vznik purinů a tím i nukleových kyselin) * analogy pyrimidinů - fluoruracil, ftorafur a cytarabin

Rostlinné alkaloidy

Vesměs poškozují cytoskelet (konkrétně mikrotubuly) a tím působí inhibičně na mitózu v metafázi * alkaloidy z barvínkovce (rod Catharanthus) - vinblastin a vinkristin * alkaloidy z tisu (rod Taxus) - taxany (poškozují cytoskelet) * 'alkaloidy z ocúnu (rod Colchicum) - kolchicin

Cytostatická antibiotika

Cytostatická antibiotika jsou produkty metabolizmu některých bakterií. Váží se na molekulu DNA a tím poškozují buněčnou funkci.

Zástupci: antracykliny, bleomycin, daktinomycin, mitoxantron, mitomycin

Hormony a látky blokující účinek hormonů

Některé hormony mohou růst nádorů blokovat, jiné naopak stimulovat. Proto lze v některých případech tlumit nebo dokonce zcela zastavit nádorový růst podáním některých hormonů nebo naopak tlumením jiných hormonů. +more Hormonálně citlivé jsou zejména některé nádory rozmnožovací soustavy (citlivé na pohlavní hormony) a některé leukémie a lymfomy (citlivé na kortikosteroidy).

Příklady jsou: * testosteron - k léčbě karcinomu prsu; * diethylstilbestrol - k léčbě rakoviny prostaty a karcinomu prsu; * prednison, prednimustin - k léčbě hemoblastóz do kombinací s jinými chemoterapeutiky; * tamoxifen - k léčbě karcinomu prsu; * aminoglutethimid spolu s dexamethasonem k léčbě karcinomu prsu.

Další cytostatika

cisplatina - anorganická látka s nejasným mechanismem účinku. Používá se k léčbě karcinomu varlat, vaječníků a jiných novotvarů močopohlavního ústrojí, u karcinomu plic a ORL oblasti. +more Nežádoucím účinkem je zvracení. * radionuklidy 131I a 32P - působí díky aktivnímu chloru či radioaktivnímu záření. 131I se užívá u karcinomu štítné žlázy. * thiotepa, etoposid, karboplatina, dakarbazin aj.

Všeobecně nežádoucí účinky

Kostní dřeň	úbytek bílých krvinek a destiček, oslabení imunity
Střevo	vředy, průjem
Vlasový kořen	alopecie (vypadávání vlasů)
Pohlavní žlázy	poruchy menstruace, neplodnost

# Cytotoxický účinek na rychle se dělící normální buňky je reverzibilní (vratný). # Nauzea (pocit na zvracení), zvracení, nechutenství # Zvýšená koncentrace kyseliny močové (degradačního produktu nukleových kyselin) # Nezvratné poruchy způsobené mutagenezí, karcinogenezí, teratogenezí, toxickým účinkem na srdce, ledviny a játra.